大鼠肝微粒體是體外研究一個化合物的代謝(酶抑制，清除率和代謝鑒定)以及藥物-藥物相互作用的主要工具，通常根據特定細胞色素酶的活性水平來選擇微粒體，細胞微粒體來源于肝臟內質網膜的亞細胞組分，對肝細胞微粒體活性進行考察，然后于凍存管包裝，-80°C保存，干冰運輸。
微粒體進行藥物體外代謝研究具有制備方便容易、重現性好、酶混合體易保存和孵育條件易優化，亞酶底物、抑制劑和靈敏有效等優點。體外研究是指代謝穩定性、誘導和抑制、代謝途徑研究、代謝產物鑒定等項目，涉及的動物有大鼠、小鼠、兔、狗等。
肝微粒體實質上由內質網碎片和核糖核酸顆粒組成，內含多種與過氧化氫有關的酶系，又稱過氧小體，內含膽固醇合成酶系，類固醇，膽紅素和藥物結合酶系，以及與藥物代謝有關的酶系，可使脂溶性藥物代謝成水溶性藥物，經腎臟排泄，受到損害時，藥物代謝發生障礙，藥物作用時間延長。肝微粒體酶主要存在于肝細胞內質網中，是一個酶系統，可催化數百種藥物的氧化過程，又名單加氧酶，微粒體內還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉移酶。
大鼠肝微粒體的細胞色素酶系是促進藥物生物轉化的主要酶系統，故又簡稱肝藥酶，肝藥酶可催化數百種藥物的氧化過程，又名單加氧酶。微粒體內還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉移酶。該酶系統活性有限，在藥物間容易發生競爭性抑制，它又不穩定，個體差異大，且易受藥物的誘導或抑制。肝細胞因其具有細胞代謝功能，可以做微粒體代謝的補充，但是在做需要*細胞生理功能的試驗(如誘導，轉運體等)時需要選擇肝細胞作為研究工具，是微粒體所不能替代的。
更新時間：2021-04-27
點擊次數：1760
當前位置：
